阿莫西林克拉维酸钾胶囊

阿莫西林克拉维酸钾片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：阿莫西林克拉维酸钾片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。



【药品名称】

通用名：阿莫西林克拉维酸钾片



曾用名：

商品名：

英文名：Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets

汉语拼音：Amoxilin Kelɑweisuɑnjiɑ Piɑn

本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸钾。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

【药理毒理】

本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱b内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭b内酰胺酶水解。

本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产b内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。

【药代动力学】

本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉维酸125mg），阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2b）约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血消除半衰期（t1/2b）为0.76～1.4小时，8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%。

【适应症】

本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：

（1）上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。

（2）下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。

（3）泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。

（4）皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。

（5）其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

【用法用量】

口服。

成人和12岁以上小儿 一次1片，一日3次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查，连续治疗期不超过14日。

【不良反应】

（1）常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。

（2）皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。

（3）可见过敏性休克、药物热和哮喘等。

（4）偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

【禁忌】

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

【注意事项】

（1）患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。

（2）对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。

（3）本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

（4）本品和氨芐西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

（5）肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。

（6）对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

（7）严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

（8）对实验室检查指标的干扰

①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，故孕妇禁用。

（2）本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【药物相互作用】

（1）阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2b）延长，毒性也可能增加。

（2）本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

（3）本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

（4）本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

（5）本品可 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

（6）氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

（7）本品可加强华法林的作用。

（8）氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

（9）由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服；与食物同服可减少胃肠道反应。

【药物过量】

【规格】

0.375g（阿莫西林0.25g与克拉维酸0.125g）

【贮藏】

密封，在凉暗干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

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电话号码：

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阿莫西林克拉维酸钾片简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 通用名称 5 英文名称 6 阿莫西林克拉维酸钾的别名 7 分类 8 阿莫西林克拉维酸钾的药理作用 9 阿莫西林克拉维酸钾的药代动力学 10 阿莫西林克拉维酸钾的适应证 11 阿莫西林克拉维酸钾的禁忌证 12 阿莫西林克拉维酸钾的不良反应 13 注意事项 14 阿莫西林克拉维酸钾的剂型和规格 15 阿莫西林克拉维酸钾的用法用量 16 阿莫西林克拉维酸钾与其他药物的相互作用 17 阿莫西林克拉维酸钾的贮存 18 阿莫西林克拉维酸钾的临床应用 19 阿莫西林克拉维酸钾片药典标准 19.1 品名 19.1.1 中文名 19.1.2 汉语拼音 19.1.3 英文名 19.2 来源（名称）、含量（效价） 19.3 性状 19.4 鉴别 19.5 检查 19.5.1 有关物质 19.5.2 水分 19.5.3 溶出度 19.5.4 其他 19.6 含量测定 19.6.1 色谱条件与系统适用性试验 19.6.2 测定法 19.7 类别 19.8 规格 19.9 贮藏 19.10 版本 20 参考资料 附： * 阿莫西林克拉维酸钾片药品说明书 1 拼音 ā mò xī lín kè lā wéi suān jiǎ piàn 2 英文参考 Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets 3 概述 阿莫西林克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类，抗菌作用机制与青霉素相同，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用，其特点是广谱，不耐青霉素酶。克拉维酸钾为β内酰胺酶抑制剂，克拉维酸结构中含有β内酰胺环、抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。阿莫西林与克拉维酸钾制成复合制剂后，因克拉维酸钾可在不同程度上保护阿莫西林不被β内酰胺酶灭活，从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性。 阿莫西林克拉维酸钾为国家基本药物。 4 通用名称 阿莫西林克拉维酸钾 5 英文名称 Amoxicillin and Clavulanate Potassium 6 阿莫西林克拉维酸钾的别名 阿莫克拉；阿莫维酸钾；阿莫西林克拉维酸钾；阿莫西林棒酸盐；阿莫西林克拉维酸钾联合制剂；安克；安美汀；安灭菌；安灭菌（5∶1灭菌）；安奇；奥格门汀；棒酸钾；羟氨芐青霉素/克拉维酸钾；阿棒；沃格孟汀 7 分类 抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 > 青霉素类 8 阿莫西林克拉维酸钾的药理作用 阿莫西林克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸的复方制剂，前者是广谱青霉素但不耐青霉素酶，后者为β内酰胺酶抑制剂，具有广谱抑酶作用，合用可提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用[1]。 阿莫西林克拉维酸钾对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。但对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。[1] 阿莫西林克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林葡萄球菌除外）、棒状杆菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧性梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属等革兰阳性菌及流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、布鲁菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、霍乱弧菌、败血性巴斯德菌、厌氧性拟杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。 阿莫西林克拉维酸钾对某些产β内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。 阿莫西林克拉维酸钾对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及高度耐药MRSA无抗菌活性。 9 阿莫西林克拉维酸钾的药代动力学 阿莫西林克拉维酸钾静脉输注后在体内的处置符合二室开放模型，阿莫西林t1/2β为（1.03±0.11）小时，克拉维酸钾t1/2β为（0.84±0.44）小时[1]。 两个药的蛋白结合率均较低，约70%以游离状态存在于血清中，均以很高的浓度从尿中排出，8小时尿中排泄阿莫西林约60%，克拉维酸约50%[1]。 阿莫西林克拉维酸钾片剂口服后胃肠道吸收良好，阿莫西林与克拉维酸的达峰时间分别为（2.89±0.87）小时和（1.43±0.83）小时，消除半衰期分别为1.3小时和1.0小时，食物对阿莫西林的药动学参数影响较小[1]。 阿莫西林克拉维酸钾对胃酸稳定，口服吸收良好，生物利用度分别为97%和75%。 空腹口服阿莫西林克拉维酸钾375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸125mg），阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值，约为5.6mg/L，血清半衰期约为1h，8h尿排出率为50%～78%。 克拉维酸于1h达血药浓度峰值，约为3.4mg/L；蛋白结合率为22%～30%，血清半衰期为0.76～1.4h，8h尿排出率为46%。 10 阿莫西林克拉维酸钾的适应证 阿莫西林克拉维酸钾适用于敏感菌引起的各种感染[1]。 上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等[1]。 下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等[1]。 泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等[1]。 皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒症等[1]。 其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等[1]。 11 阿莫西林克拉维酸钾的禁忌证 青霉素皮试阳性反应者、对阿莫西林克拉维酸钾及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用[1]。 妊娠期妇女禁用[1]。 12 阿莫西林克拉维酸钾的不良反应 阿莫西林克拉维酸钾常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。可见过敏性休克、药物热和哮喘等。偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。[1] 阿莫西林克拉维酸钾耐受性良好，绝大多数不良反应轻微而短暂。不良反应发生率，尤其是腹泻发生率与给药剂量呈正相关。 1.腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道症状较多见。其发生率高于单独使用阿莫西林时。 2.皮疹（如荨麻疹）等过敏反应症状也较多见。但据报道，其皮疹发生率低于单独使用阿莫西林。 3.少数患者用药后可出现肝功能异常（血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）、黄疸等，但停药后可恢复正常。 4.少数患者用药后可引起二重感染。 13 注意事项 [1] （1）服用阿莫西林克拉维酸钾前必须先进行青霉素皮试。 （2）老年患者、肾功能不全患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间隔。 （3）可通过胎盘，故孕妇禁用。 （4）有头孢菌素类药物过敏史、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、花粉热、荨麻疹等过敏性疾病史的患者慎用。 （5）注射剂不宜肌内注射。 （6）阿莫西林克拉维酸钾在胃肠道的吸收不受食物影响，与食物同服可减少胃肠道反应。 14 阿莫西林克拉维酸钾的剂型和规格 （1）片剂：①2:1；②4:1；③7:1。（阿莫西林:克拉维酸） （2）颗粒剂：①125mg:31.25mg（4:1）；②200mg:28.5mg（7:1）。（阿莫西林:克拉维酸） （3）干混悬剂：①250mg:62.5mg（4:1）；②200mg:28.5mg（7:1）。（阿莫西林:克拉维酸） （4）注射用无菌粉末：①250mg:50mg（5:1）；②500mg:100mg（5:1）；③1000mg:200mg（5:1）。（阿莫西林:克拉维酸） [1] 15 阿莫西林克拉维酸钾的用法用量 （1）口服[1]： ①成人及体重在40kg以上儿童，一次500mg（剂量按阿莫西林计算，下同），12小时1次。 ②3个月以上及体重≤40kg的儿童，一次12.5mg/kg，每12小时1次；或一次7mg/kg，每8小时1次。较重感染，一次22.5mg/kg，每12小时1次，或一次13mg/kg，每8小时1次。 ③新生儿及3个月以下婴儿，一次15mg/kg，每12小时1次。 （2）静脉滴注[1]： ①成人及12岁以上儿童，一次1200mg，每8小时1次。严重感染可加至每6小时一次。 ②3个月以上及体重≤40kg的儿童，一次30mg/kg，每8小时1次，严重感染可加至每6小时1次。 ③新生儿及3个月以下婴儿，一次30mg/kg，早产儿每12小时1次，足月儿，每8小时1次。 （3）肾功能减退者：肌酐清除率>30ml/min时不需减量；肌酐清除率10～30ml/min者，口服一次375mg或625mg，每12小时一次；肌酐清除率<10ml/min者，每12～24小时用375mg。静脉滴注首剂1200mg后每24小时静脉滴注600mg。[1] 16 阿莫西林克拉维酸钾与其他药物的相互作用 阿莫西林克拉维酸钾的药物相互作用同阿莫西林[1]。 （1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少阿莫西林的排泄，半衰期延长，血药浓度升高[2]。 丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，使血药浓度升高。 （2）与别嘌呤类尿酸合成抑制药合用，发生皮肤不良反应的危险增大[2]。 别嘌醇可使阿莫西林皮肤黏膜不良反应发生率增加。 （3）与甲氨蝶呤合用，可增加甲氨蝶呤的毒性[2]。 阿莫西林可降低甲氨蝶呤的肾清除率，从而增加甲氨蝶呤毒性。 （4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果[2]。 阿莫西林与避孕药同用时，能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。 （5）与β内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。 （6）阿莫西林可使伤寒活疫苗产生的免疫反应减弱，其可能的机制是阿莫西林对伤寒沙门菌具有抗菌活性。 （7）体外不能与氨基糖苷类药物混合，阿莫西林克拉维酸钾可使其丧失活性；阿莫西林克拉维酸钾溶液不能与血制品、含蛋白质的液体混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。[1] 与氨基糖苷类药合用时，在大多数情况下可降低氨基糖苷类药效；但阿莫西林在亚抑菌浓度时可增强对粪肠球菌体外杀菌作用。 17 阿莫西林克拉维酸钾的贮存 避光、密闭保存。[1] 18 阿莫西林克拉维酸钾的临床应用 阿莫西林克拉维酸钾临床用于治疗各种感染均获得较好疗效。上呼吸道感染（如腭扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎等）的有效率为97%，急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张症等有效率为71%，皮肤软组织感染为80%，尿路感染为83%～97%。在治疗由产β内酰胺酶的耐药菌引起的感染中，阿莫西林克拉维酸钾的疗效明显高于阿莫西林。双盲对照试验显示，阿莫西林克拉维酸钾治疗复杂性尿路感染的有效率为75%，而阿莫西林仅为43%，二者有显著性差异。另有报道对184例淋病患者应用阿莫西林克拉维酸钾，首次单剂量2250mg（片剂）顿服，同时服用丙磺舒1000mg，以后一次375mg，每天2次，连续3～7天。结果有效率和细菌学清除率均为100%。国外报道，一次顿服6片复方阿莫西林片同服丙磺舒1g，治疗53例无合并症淋菌性尿道炎和15例淋菌性宫颈炎，均获100%的治愈率。常见的不良反应为恶心、胃部不适、呕吐，发生率为27.9%。另据报道对100例淋病患者采用3种药物治疗进行比较，甲组38例给予复方阿莫西林单剂量2250mg（6片）顿服，乙组32例单剂量头孢曲松2～4g肌注，丙组30例单剂量青霉素480万U肌注，同时全部并用丙磺舒。治疗1周后复诊及复查涂片，3组治愈率分别为97.3%、96.9%和73.4%。 19 阿莫西林克拉维酸钾片药典标准 19.1 品名 19.1.1 中文名 阿莫西林克拉维酸钾片 19.1.2 汉语拼音 Amoxilin Kelaweisuanjia Pian 19.1.3 英文名 Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets 19.2 来源（名称）、含量（效价） 本品为阿莫西林与克拉维酸钾的混合制剂（阿莫西林（C16H19N3O5S）与克拉维酸（C8H9NO5）标示量之比为2:1或4:1或7：1]，含阿莫西林（C16H19N3O5S）和克拉维酸（C8H9NO5）均应为标示量的90.0%～120.0%。 19.3 性状 本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。 19.4 鉴别 （1）取本品1片，研细，加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10～15分钟助溶）并制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10～15分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中约含阿莫西林5mg和克拉维酸2mg的溶液，作为对照品溶液；另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量，加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声10～15分钟助溶，其中克拉维酸待超声后加入）并稀释制成每1ml中分别含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各约5mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－乙醚－二氯甲烷－甲酸（5：4：5：4）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。系统适用性试验溶液应显三个清晰分离的斑点；供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液主斑点的位置和荧光相同。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。 以上（1）、（2）两项可选做一项。 19.5 检查 19.5.1 有关物质 取本品的细粉适量，加流动相A溶解（必要时冰浴超声5～10分钟助溶）并稀释制成每1ml中含阿莫西林2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中含阿莫西林40ug的溶液，作为对照溶液[3]。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶（A型）为填充剂；流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0），流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0）－乙腈（20：80）；检测波长为230nm；先以流动相A流动相B（98：2）等度洗脱，待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。阿莫西林峰的保留时间约为10分钟，取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使阿莫西林峰的峰高约为满量程的25%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.25倍（2.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的3.5倍（7.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两个主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。 时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 98 2 20 70 30 22 98 2 32 98 2 19.5.2 水分 取本品，研细，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过7.5%（规格为含C16H19N3O5S 0.25g或小于0.25g）或不得过10.0%（规格为含C16H19N3O5S大于0.25g至0.5g）或不得过11.0%（规格为含C16H19N3O5S大于0.5g）。 19.5.3 溶出度 取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，分别计算每片中阿莫西林和克拉维酸的溶出量。限度均为标示量的80%，均应符合规定。 19.5.4 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。 19.6 含量测定 照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 19.6.1 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠7.8g，加水900ml使溶解，用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1，加水稀释至1000ml）－甲醇（95：5）为流动相；检测波长为220nm。取阿莫西林克拉维酸系统适用性试验对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。 19.6.2 测定法 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于平均片重），加水适量，超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液，滤过，立即精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。 人体体表面积计算器 BMI指数计算及评价 女性安全期计算器 预产期计算器 孕期体重增长正常值 孕期用药安全性分级（FDA） 五行八字 成人血压评价 体温水平评价 糖尿病饮食建议 临床生化常用单位换算 基础代谢率计算 补钠计算器 补铁计算器 处方常用拉丁文缩写速查 药代动力学常用符号速查 有效血浆渗透压计算器 乙醇摄入量计算器 医学百科，马上计算！ 19.7 类别 β内酰胺类抗生素，青霉素类。 19.8 规格 （1）0.375g（C16H19N3O5S 0.25g与C8H9NO50.125g） （2）①0.625g（C16H19N3O5S 0.5g与C8H9NO50.125g） ②0.3125g（C16H19N3O5S 0.25g与C8H9NO50.0625g） （3）①0.457g（C16H19N3O5S 0.4g与C8H9NO50.057g） ②1.0g（C16H19N3O5S 0.875g与C8H9NO50.125g） 19.9 贮藏 密封，在凉暗干燥处保存。 19.10 版本

阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂的药代动力学

本品457mg/5ml干混悬剂中的阿莫西林及克拉维酸均能在生理pH值下完全溶解于水，且口服吸收迅速，进餐开始时服药吸收最佳。对儿童口服本品3次/日及2次/日的药代动力学研究发现，肾功能发育完全儿童的药物清除动力学与成人相同。比较成人口服本品875mg/125mg片剂(每日二次)或本品500mg/125mg片剂(每日三次)，对不同服用剂量的阿莫西林归一化处理后，结果表明阿莫西林的平均药时曲线下面积(AUC值)、半衰期及血药峰浓度基本相同。同样，对不同服用剂量的克拉维酸归一化处理后，比较克拉维酸的平均药时曲线下面积(AUC值)，半衰期及血药峰浓度也基本相同。成人服用本品的时间对阿莫西林药代动力学的影响与进餐无明显相关性，但服药时间对克拉维酸的药代动力学有明显影响。在与空腹、餐后30分、餐后150分钟服用相比较，进餐开始时服用本品，可获得克拉维酸的AUC和Cmax的最大平均值和最小个体间差异。进餐开始时服用本品875mg/125mg后，阿莫西林和克拉维酸的平均最大血药浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、半衰期(T1/2)及药时曲线下面积(AUC)，见下表： *中间值服用本品与服用其它等效剂量阿莫西林单剂相比，阿莫西林血药浓度相似。静脉给予本品，可在组织及间液中检测出有效治疗浓度的阿莫西林及克拉维酸。在胆囊、腹腔组织、皮肤、脂肪和肌肉组织中可检测出有效治疗浓度的阿莫西林和克拉维酸；体液，包括滑液、腹膜液、胆汁和脓液中也可检测出有效治疗浓度的阿莫西林和克拉维酸。阿莫西林与克拉维酸的蛋白结合率很低，研究表明总血浆药物含量中约25％的克拉维酸和18％的阿莫西林以蛋白结合形式存在。动物试验显示，各成分在任何器官中均无蓄积。与大多数青霉素类药物一样，阿莫西林可泌入乳汁。目前尚无克拉维酸泌入乳汁的资料。动物生殖研究表明，阿莫西林和克拉维酸均可穿过胎盘。但没有证据显示会导致不育或对胎儿造成损伤。与其他青霉素类药物一样，阿莫西林主要通过肾脏清除；克拉维酸可经肾脏或不经肾脏清除。在单次口服375mg或625mg片剂后6小时，约60-70％的阿莫西林和约40-65％的克拉维酸在尿中以原型排出。部分阿莫西林以等效于服用剂量10-25％的非活性青霉酮酸形式通过尿排出体外。克拉维酸在人体内广泛代谢为2，5-二氢-4-(2-羟乙基)-5-氧-1H-吡咯-3-羧酸和1-氨基-4-羟基-丁烷-2-酮及二氧化碳。其中，2，5-二氢-4-(2-羟乙基)-5-氧-1H-吡咯-3-羧酸和1-氨基-4-羟基-丁烷-2-酮通过尿及粪便排出体外，二氧化碳通过呼吸排出体外。使用方法：进餐开始时服用本品，可最大程度减少胃肠道反应，并且吸收最佳。疗程应根据疾病需要而定，但一般不可超过14天。用药可先选择静脉滴注然后改用刚6维持。配制方法 混悬液应放置5分钟直至分散完全。